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编号:13242429
基于聚乙烯亚胺构建pH响应性口服甲氨蝶呤纳米递送系统(3)
http://www.100md.com 2018年2月5日 《中国当代医药》 2018年第4期
     2.3 MTX/PEI纳米粒的pH响应性释放行为

    图4为MTX/PEI纳米粒在pH=1.2与pH=7.4介质环境下的累积药物释放曲线,MTX/PEI纳米粒在pH=1.2的释放介质中几乎不释放,当将其转移至pH=7.4的释放介质中时,在24 h内快速释放超过90%;而MTX原料药在pH=1.2释放介质中释放速度高于纳米粒,2 h内释放了20%左右的药物,而在pH=7.4中释放速度则显著的低于纳米粒,24 h内仅释放约70%的药物(图4)。

    2.4 MTX/PEI纳米粒的体内释放行为

    图5为MTX原料药、MTX片剂与MTX/PEI纳米粒经口服给药后在大鼠血浆中的药时曲线。如图所示,MTX/PEI纳米粒经口服后,较MTX原料药与MTX片剂的吸收速度大大提高,其达峰时间更短,在给药后160 min后即达到达峰浓度,其Cmax可达到(1.61±0.23)μg/ml,并在24 h均保持较高的血药浓度(>0.8 μg/ml)。而MTX原料药与MTX片剂在给药后220 min后分别达到达峰浓度 ......
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